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Artemisinina cancro e malaria: test su cerotto transdermico in nanofibre

L'artemisinina, chiamata spesso anche artemisina, uno dei principi attivi più ricercati del web contro il cancro nelle cure "fai da te" è tornato prepotentemente d'attualità sui grandi giornali per via di Tu Youyou, ricercatrice cinese ora ottuagenaria insignita del Premio Nobel per la Medicina 2015. L' Istituto per i polimeri, compositi e biomateriali (Ipcb) del Cnr sta sperimentando cerotti transdermici contenenti artemisinina sul Plasmodium falciparum nonché sulle cellule tumorali del cancro alla prostata.

Nel "sottobosco" del web si è parlato spesso di artemisinina (ma anche di "artemisina") in realazione alla pianta Artemisia annua e al suo uso "fai da te" per la guarigione dal cancro. Come spesso succede la discussione su questa molecola si è radicalizzata, come la nuova forma mentis digitale vuole, con uno schieramento "pro artemisina" e uno "contro artemisina", cioè il tipico 0 e 1 che guida il binario della civiltà odierna. Se da una parte la "star" indubbia dell'artemisinina sul web italiano è Amedeo Gioia, romano del Testaccio (un quartiere popolare di Roma, ndr), che testimonia la sua guarigione dal cancro grazie all'assunzione di un estratto idroalcoolico di Artemisia annua unite a delle fiale ricostituenti per bambini, aprendo poi il seguitissimo gruppo Facebook "Quelli dell'Artemisia Annua", dall'altra parte del web si liquida l'artemisinina semplicemente come l'ennesimo "snake oil" contro il cancro o, con un termine meno carico di storia (se non lattiero-casearia) come l'ennesima bufala che si legge nel web.

Ma tra i fan dell'artemisinina ed i suoi detrattori più feroci c'è sicuramente una terza via, quella fuori dal binario, quella che si inerpica tra gli sfocati sentieri della scoperta scientifica. Detto in termini logici matematici, fuori dal binario c'è il fuzzy. La logica fuzzy (o logica sfumata o logica sfocata) è infatti "una logica in cui si può attribuire a ciascuna proposizione un grado di verità compreso tra 0 e 1".

In questa logica fuzzy ritroviamo ad esempio Tu Youyou, l'ottuagenaria ricercatrice cinese che ha vinto il Premio Nobel per la Medicina 2015 (insieme a Campbell e Omura) per le ricerche contro le parassitosi ed in particolare contro la malaria. La storia di Tu Youyou è la sintesi di come la scienza farmacologica non debba mai vergognarsi di avere le radici ben piantate dentro la Madre Terra e su come tra l' "uno" farmacologico e lo "zero" della tradizione fitoterapica ci possa essere una via di mezzo. Tu Youyou è una donna molto coraggiosa che in Cina, in piena epoca di soppressione della libertà scientifica (era l'epoca della Rivoluzione culturale cinese di Mao Zedong), riuscì a trovare la cura per la malaria affidandosi ad una ricetta erboristica tradizionale risalente a 1600 anni prima. L'erba utilizzata per guarire la febbre malarica era da sempre lo "qinghao", ovvero l'Artemisia annua, originaria della provincia di Hunan in Cina.

L'Artemisia annua è parente di altre artemise come la nostra Artemisia vulgaris e l'Artemisia absinthium, insomma di quelle piante che più o meno propiamente e dialettalmente si chiamano "assenzio". Non a caso l'Artemisia annua si chiama anche "Assenzio annuale" e si trova come pianta invasiva un po' in tutta Italia. Tu Youyou osservò che se bollita l'Artemisia annua non era sempre efficace al cento per cento, e così estrasse i suoi principi attivi grazie ad un solvente a temperatura ambiente. Come ogni scienziata "old style" e profondamente cinese, provò su se stessa la tossicità del preparato (ha oggi 84 anni) e così vinse la sfida con l'infingardo plasmodio. Tra la Cina e gli Stati Uniti, ha ricordato il Nobel cinese, "erano già stati testati 240 mila composti in Cina e Stati Uniti, senza risultati positivi". La scoperta personale dell'artemisinina contro la malaria da parte di Tu Youyou passò sotto il macero collettivistico della stampa comunista dell'epoca, che esaltava il gruppo e non il ricercatore. Solamente qualche anno fa Tu Youyou uscì dall'anonimato (forse anche per il nuovo corso comunista che oggi strizza l'occhio al marketing, o tempora o mores!) per aggiudicarsi il Lasker Award nel 2011 e poi quest'anno il Nobel per la Medicina.

Ed ecco che l' "artemisina" esce dal "sottobosco" del web e dei pascoli fangosi, diventando finalmente "artemisinina" e tornando sull'internet dove la Scienza è sempre con la N maiuscola (quella del Nobel). Ci sono attualmente molte equipe nel mondo che stanno cercando di studiare l'artemisinina e il modo migliore di veicolarla all'interno dell'organismo, sia per combattere l'insidioso plasmodio della malaria, sia alcuni tipi di cancro per cui l'artemisinina sembra efficace. Come ricordava difatti la Fondazione IRCCS (Istituto Nazionale dei Tumori) "in merito all'utilizzo dell'Artemisia Annua come farmaco antitumorale, si può dire con certezza che, in esperimenti in vitro, uno dei suoi principi attivi, l'artemisinina e i suoi derivati, hanno dimostrato un effetto tossico sulle cellule tumorali e che questa classe di farmaci è utilizzata come trattamento della malaria con un profilo di tossicità estremamente favorevole". Ma l'Istituto Nazionale dei Tumori sottolinea che "i dati disponibili in letteratura sono limitati" e che "non conosciamo ancora che tipo di prodotto scegliere, quale dose abbia una risposta antitumorale nell'uomo e con quali effetti collaterali, dunque siamo ancora lontani dal poter affermare con certezza che l'artemisinina e i suoi derivati siano utilizzabili con sicurezza nell'uomo e veramente utili nel trattamento dei tumori". Subissato di richieste di spiegazione sulla pianta "magica" l'IRCC "sconsiglia vivamente, ai pazienti che fossero in trattamento con terapie standard, l'assunzione di parafarmaci o prodotti erboristici a base di Artemisia Annua senza informare i medici curanti".

Ma anche l'Istituto ha un team che lavora sulle potenzialità dell'Artemisia annua: "Alcuni ricercatori dell'Istituto Nazionale dei Tumori sono direttamente coinvolti nella valutazione di un altro principio attivo dell'Artemisia Annua, la diidroartemisinina, e del suo ruolo antineoplastico valutato per ora sempre su modelli preclinici: i risultati sono convincenti ed è in corso di preparazione una pubblicazione scientifica". La ricerca sull'artemisinina quindi, anche se con molta prudenza verso il "pubblico", continua incessantemente e le ultime notizie vengono dal Consiglio Nazionale delle Ricerche da dove arriva una notizia che, come spesso accade, è passata sotto silenzio stampa, sepolta da ricerche mediche americane più o meno originali che sembrano più condotte dagli uffici marketing (anche comunisti) che dai laboratori di ricerca. Le novità sull'artemisinina arrivano precisamente da un team di ricerca dell' Istituto per i polimeri, compositi e biomateriali (Ipcb) coordinato dal Direttore dell'Istituto Cosimo Carfagna. E' utile leggere dalla nota del CNR come l'artemisinina funzioni nel corpo umano contro la malaria, anche per la sua interazione con il ferro (la connessione con Amedeo Gioia è naturale).

Spiegano dall'Ipcb: "Chimicamente l'Artemisinina è un lattone sesquiterpenico con un anello triossanico comprendente un legame perossidico, al quale è essenzialmente legata l'attività antimalarica. Il plasmodio per sopravvivere metabolizza quasi il 25% dell'emoglobina dei globuli rossi in cui esso si insinua, e siccome non può eliminare il ferro contenuto nelle cellule del sangue di cui si nutre, lo immagazzina. Lo ione ferroso presente nel gruppo eme accumulato dal parassita riduce il legame perossidico comportando la formazione di radicali; questi risultano efficaci nel colpire alcuni siti proteici del parassita rendendo di fatto il ferro accumulato tossico per il parassita". Il laboratorio di ricerca italiano sottolinea come "in modo simile, l'Artemisinina è in grado di influenzare l'attività delle cellule tumorali che contengono un'elevata concentrazione di ferro; infatti è riportato in diversi studi scientifici che alcuni derivati dell'Artemisinina agiscono sulla proliferazione cellulare e la vitalità delle cellule tumorali attraverso un meccanismo d'azione ancora non ben chiaro". Ed ecco il nuovo modo di somministrare l'artemisinina oltre la via orale: un particolare cerotto transdermico che fa assorbire in maniera indolore il principio attivo tramite appunto la pelle.

Spiegano i ricercatori dell'Istituto per i polimeri che "l'innovazione riguarda la sintesi di un polimero iper-ramificato che potesse solubilizzare l'Artemisinina e favorirne il rilascio. I risultati fin qui prodotti da altri gruppi di ricerca avevano, infatti, fornito scarsi risultati a causa della facile cristallinità del farmaco, che quindi non si rendeva disponibile per la sua solubilizzazione nel derma. L'agente antinucleante sintetizzato è un polimero iper-ramificato polibutilene adipato che grazie alla sua struttura e alle sue caratteristiche chimico-fisiche è in grado di ingabbiare le molecole di farmaco inibendo così la sua cristallizzazione". "Il polimero di sintesi ottenuto - continua la spiegazione dell'Ipcb - è stato miscelato con l'Artemisinina ed utilizzato per realizzare delle fibre core-shell mediante elettrofilatura: le fibre contenenti il farmaco sono rivestite da uno shell di polivinilpirrolidone, un polimero idrosolubile che serve a proteggere il farmaco dagli agenti esterni e a coadiuvarlo nel rilascio. Dalle caratterizzazioni eseguite sui campioni si è osservato che l'Artemisinina contenuta nelle fibre conserva non solo il suo stato amorfo ma anche il legame perossidico responsabile dell'attività farmacologica; e ciò è valido anche dopo 4 mesi di invecchiamento".

I risultati del cerotto transdermico all'artemisinina sono positivi: "Il sistema fibroso è ora in fase di caratterizzazione per valutare il rilascio del farmaco e la sua efficacia sul Plasmodium falciparum nonché sulle cellule tumorali (cancro alla prostata). Dai test fin qui effettuati è stato possibile osservare che sia la crescita del plasmodium falciparum che quella delle cellule tumorali viene inibita dalla presenza dell'Artemisinina contenuta e rilasciata dalle fibre".

Rispetto alla via orale di Tu Youyou (e di Amedeo Gioia, aggiungerebbe qualcuno) l'Ipcb sottolinea: "L'utilizzo dei cerotti transdermici a base di Artemisinina supera uno dei limiti più severi nell'uso farmacologico connesso alla sua biodisponibilità: infatti, sebbene l'Artemisinina abbia un'eccellente permeabilità attraverso la mucosa intestinale, è scarsamente solubile in acqua e ciò riduce la sua efficacia".

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